Fentanilo
composto químico / From Wikipedia, the free encyclopedia
O fentanilo é un potente opioide agonista sintético usado como analxésico. Ten unha potencia superior á morfina, polo que úsase a doses máis baixas que esta, sendo o efecto final a doses equivalentes semellante ao da morfina. Utilízase por vía transdérmica en forma de parches, que liberan gradualmente o medicamento, por vía sublingual, en forma de spray nasal, comprimidos de succión, por vía intravenosa e epidural. Por vía intravenosa ten un inicio de acción rápido de 30 segundos e un efecto máximo de 5 a 15 minutos, cunha duración de acción de 30 a 60 minutos. Por vía epidural ou intradural, o inicio da acción ten lugar entre 4 e 10 minutos despois da administración, o efecto máximo alcánzase nuns 30 minutos e a duración da acción é de 1 a 2 horas. Elimínase principalmente polo metabolismo hepático.[1]
Fentanilo | |
---|---|
Fórmula estrutural | |
Modelo de bólas | |
Datos clínicos | |
Categoría no embarazo |
|
Rutas de administración | Inhalación, Transmucosal, Intravenoso, Oral, Intranasal, Rectal, Intramuscular, vía transdérmica. |
Código ATC |
|
Datos farmacocinéticos | |
Biodispoñibilidade | 92% (transdermal) 50% (bucal) |
Unión a proteína plasmática | 80-85% |
Metabolismo | hepático primariamente por CYP3A4 |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
Datos químicos e físicos | |
Fórmula | C22H28N2O |
Advertencia: A Wikipedia non dá consellos médicos. Se cre que pode requirir tratamento, por favor, consúltello ao médico. |
Os efectos secundarios comúns inclúen náuseas ou vómitos, estrinximento, sedación, confusión e lesións relacionadas coa mala coordinación.[2][3] Os efectos secundarios graves poden incluír diminución da frecuencia respiratoria (depresión respiratoria), síndrome serotoninérxico, hipotensión ou desenvolvemento de trastornos por uso de opioides.[2][3] O fentanilo actúa principalmente activando os receptores opioides μ.[2] O seu poder analxésico é unhas 100 veces maior que o da morfina e unhas 50 veces maior que o da heroína. Algúns análogos do fentanilo, como o carfentanilo, son ata ~10.000 veces máis potentes que a morfina.[4]
O fentanilo foi sintetizado por primeira vez por Paul Janssen en Bélxica en 1960 e aprobado para uso médico nos Estados Unidos en 1968.[2][5] En 2015, utilizáronse 1.600 kg (3.500 libras) na atención sanitaria a nivel mundial. [6] En 2017, o fentanilo foi o opiáceo sintético máis utilizado na medicina,[7] e foi o medicamento nº 250 máis prescrito nos Estados Unidos, con máis de 1,7 millóns de receitas. [8][9] Está incluído na Lista de Medicamentos Esenciais da Organización Mundial da Saúde.
Nos últimos anos, o fentanilo irrompeu no mercado norteamericano de drogas ilegais, aproveitando a demanda preexistente de opioides como heroína e medicamentos recetados. En 2016, o fentanilo e os seus análogos foron a causa máis común de morte por sobredose nos Estados Unidos con máis de 20.000 casos, aproximadamente a metade de todas as mortes relacionadas con opiáceos.[10][11][12] A maioría dos casos de morte por sobredose debéronse a fentanilo fabricado ilegalmente.[13] Existe a preocupación de que a crecente demanda poida resultar moi atractiva para o crime organizado e os aspirantes a criminais, especialmente aqueles que operan en áreas do Triángulo dourado no sueste asiático e no estado de Shan en Myanmar (antiga Birmania), onde a produción de drogas sintéticas expandiuse drasticamente ao longo da última década. En comparación coa heroína, é máis potente, ten maiores marxes de beneficio e, por ser compacta, ten unha loxística máis sinxela. Pode reducir, ou mesmo substituír por completo, a subministración de heroína e outros opioides.[14][15]